奥美沙坦有什么功效?
奥美沙坦有什么功效?
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网友解答:
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奥美沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,我们习惯称之为“沙坦类”降压药,其主要作用机制为通过选择性与血管紧张素IIAT1型受体结合,占据受体结合部位,从而阻断血管紧张素II与AT1型受体结合,拮抗血管紧张素II的收缩血管作用,松弛血管平滑肌,抑制醛固酮的合成和释放,促进水钠排泄,发挥降压作用。与其他沙坦类降压药相比,奥美沙坦与AT1受体的结合力更强,结合时间更长,并可抑制AT1受体激活,对血管紧张素II的拮抗作用更强,因此,其降压作用优于其他沙坦类降压药,兼具强效和长效的特点,每日服用一次,降压作用可维持24小时,通常降压作用在1周内起效,在2周后达到最大降压效果。
除降压作用外,奥美沙坦可逆转左心肥厚,抗动脉粥样硬化,保护血管内皮细胞,抑制成纤维细胞增殖,具有保护心血管的作用,还可改善胰岛素抵抗,增加胰岛素的敏感性,具有改善糖代谢的作用,降低蛋白尿和微量蛋白尿,具有保护肾功能的作用,同时还有减轻心脏后负荷,减轻心力衰竭,抑制房颤电重构的作用,长期服用可显著降低心脑血管事件的发生率和死亡率,对有靶器官损害、肥胖以及糖尿病的高血压患者有较好的疗效,特别适用于伴有冠心病、左心肥厚、房颤、心衰、糖尿病肾病、糖耐量降低、蛋白尿和微量蛋白尿以及代谢综合征的高血压患者,对于不耐受“普利类”降压药所引起干咳的患者,奥美沙坦可作为替代药物。
有研究证实,奥美沙坦可促进一氧化氮释放,引起动静脉血管扩张,从而扩张阴茎血管管腔,使阴茎海绵体的血流灌注增加,增强勃起功能,提高性欲,并可提高睾酮水平,可有效改善男性高血压患者的性功能,尤其适用于性功能障碍的男性高血压患者。此外,奥美沙坦与药物相关的不良反应少且轻微,有很好的耐受性,是其一大特点,常见不良反应主要有头晕、头痛、背痛、流感样症状、鼻炎、咽炎等,症状轻微,安全性良好,停药后可自行恢复正常。奥美沙坦不经过肝药酶代谢,不会出现与肝药酶抑制、诱导或者代谢相关的药物间相互作用,提高了联合用药的安全性,也是其一大优势。
然而,奥美沙坦有引起严重肠道疾病的报道,2013年,美国食品药品监督管理局(FDA)曾发布警告,警告奥美沙坦可引起口炎性腹泻,要求其修改药品说明书,增加警示语。长期服用奥美沙坦的患者如出现严重腹泻伴体重下降,应考虑口炎性腹泻,建议立即停药,及时就医,目前未发现其他沙坦类药物会引起口炎性腹泻这种严重肠病,长期服用奥美沙坦的患者应引起注意。
参考文献:
奥美沙坦酯片说明书
高血压合理用药指南(第2版)
刘玉洁,黎小妍,利亭婷.奥美沙坦酯引起慢性腹泻一例并文献分析[J].中国处方药,2014,12(11):28
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网友解答:
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这个问题问得非常好!首先要澄清一下,
奥美沙坦
应当叫
奥美沙坦酯
,只不过奥美沙坦酯进入我们胃肠道以后,经过吸收、水解的生化反应,变成了奥美沙坦才能起作用。
用药物专业名词,就是
奥美沙坦酯
是
奥美沙坦
的前体药物。
奥 美 沙 坦 酯 分别由日本和美国的两家制药公司,共同
原创研发
成功,于2002年在美国首次上市,后来又在德国获批上市,2006年我国批准进口上市。
那么,奥美沙坦酯有什么功效呢?今天我就和大家伙儿一起,来聊一聊这个问题,仅供参考。
血管紧张素引起高血压的机制
在讨论奥美沙坦酯有什么功效之前,我们先来了解一下,高血压发生的一个重要的机制,即血管紧张素的诱发机制。
所谓的高血压,就是血液在流动时,对血管壁产生的压力,其中血管收缩就是高血压的一个诱发因素之一。
那么,为什么血管会发生收缩呢?其中理论之一,就是在
血管紧张素转化酶
的催化下,将
血管紧张素I
,转化形成
血管紧张素Ⅱ
;而血管紧张素Ⅱ,是主要血管升压因子,其作用包括
收缩血管
。
奥美沙坦酯3大作用特点
那么,奥美沙坦酯如何能够起降压作用呢?主要有以下3大作用特点。
1.当奥美沙坦酯在体内被代谢为奥美沙坦以后;奥美沙坦具有专门与
血管紧张素Ⅱ受体
结合的功能,让
血管紧张素Ⅱ
与
血管紧张素Ⅱ受体
无法结合,使得血管紧张素Ⅱ,无法发挥收缩血管作用
2.临床上,有很多
血管紧张素转换酶抑制剂
,例如卡托普利,依那普利,培哚普利等等,但这些血管紧张素转换酶抑制剂,在降压的同时,还有一个作用就是
抑制缓激肽的降解
。
当缓激肽的降解受到抑制以后,会使得缓激肽在体内蓄积,会使得患者出现咳嗽,水肿等副作用。
但奥美沙坦酯不抑制血管紧张素转换酶,所以,它不影响缓激肽的降解,不会使得缓激肽在体内蓄积,因而,没有咳嗽,水肿等副作用。
3.奥美沙坦酯在体内,不是通过肝脏中的
细胞色素P450酶
来代谢的,也就是说对P450酶没有影响。
因此,奥美沙坦酯与P450酶代谢相关的药物,如
地高辛,华法令等
,没有明显的药物相互作用
此外,奥美沙坦酯与
抗酸剂
联合用药,也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。
奥美沙坦有什么功效?
正是因为奥美沙坦酯具有3大作用特点,导致奥美沙坦酯具有以下这些功效。
1.奥美沙坦酯对
各种类型的高血压
都有较好的临床疗效;
2.奥美沙坦酯的半衰期较长,一天
只需服药一次。
3.奥美沙坦酯的服用
剂量小,起效快,降压作用强而持久;
4.奥美沙坦酯的
安全性好,不良反应发生率低。
5.奥美沙坦酯除了降压以外,还可以治疗
动脉硬化,心肌肥厚,心力衰竭等等。
奥美沙坦酯属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要功效是降血压。
但是奥美沙坦酯与其他降压药相比,具有服药次数少,服药剂量小,起效快,降压作用强而持久,安全性好,不良反应发生率低的优点。
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