富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好？
富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好？
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倍他洛克也就是常说的美托洛尔，美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物，医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂，因为二者均主要作用于心脏，通过作用于心脏上的β1受体，抑制心脏收缩与房室传导，减慢心率，减少心脏排血量，降低心肌耗氧量。
因此，广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常（窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常）、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。
目前美托洛尔和比索洛尔等仍然是治疗高血压的一线降压药，其降压作用强于氢氯噻嗪等利尿剂。因为主要作用于β1受体，对β2受体无明显阻断作用，所以对外周血管平滑肌和支气管平滑肌的收缩作用较弱，适用于长期治疗。
对交感神经活性增强，静息心率较快的中青年高血压患者、心输出量及肾素活性偏高的患者，疗效较好。对心肌梗死患者、高血压合并心绞痛的患者效果也较好。该类药物不仅降低静息血压，还能降低应激和运动状态下血压的急剧升高。与其他降压药相比，优点为不引起直立性低血压。
美托洛尔和比索洛尔之所以能够降压，除了减慢心率，减少心脏排血量外，还能改变中枢性血压调节机制产生降压作用，阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β1受体，减少去甲肾上腺素的释放（去甲肾上腺素是有升压作用的）。
同时抑制肾小球入球小动脉上的β1受体，减少肾素的释放，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，最终抑制血管紧张素Ⅱ的升压作用，相当于发挥普利类、沙坦类降压药的作用。
美托洛尔和比索洛尔在用药初期，减慢心率，降低心脏射血量，外周血管阻力增加，血压不变或略降。所以特别是刚开始用药的高血压朋友千万不能着急，不要刚吃几天就说怎么血压还是不降，又开始换药，要有耐心。
长期用药过程中，外周血管阻力降低，心脏射血量仍然减少而未恢复到用药前的水平，所以收缩压和舒张压均下降。
美托洛尔和比索洛尔相比，比索洛尔对心脏的选择性为美托洛尔的5-10倍。如果高血压朋友还合并有慢阻肺或者哮喘，又不得不用这类药时，为提高对心脏的选择性，减少对气管平滑肌的影响，用比索洛尔更好。
美托洛尔为脂溶性的药物，容易通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%，所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点。
比索洛尔为水脂双溶性的药物，肝脏首关效应（药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活）低于10%，生物利用度大于90%。而美托洛尔也有首关效应，同时生物利用度只有约50%。
美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出，约5%以原型由肾脏排泄。因此，肾功能损害者无需调整剂量。血浆半衰期较短，为3-5个小时，所以一天需2-3次，但起效较比索洛尔快，所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片。
比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出，一半以原型药的形式从肾脏排出。所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整。血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时，所以比索洛尔1天1次即可。
美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为：Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者。常见的副作用为：头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等。停药时需要慢慢减量，不能突然停药，否则可能引起反跳现象。综合来看说，无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效，但更倾向于选择比索洛尔。
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富马酸比索洛尔和倍他乐克，都是常用的β受体阻滞剂，两者相比较，孰优孰劣呢？
一、降压作用方面
富马酸比索洛尔和倍他乐克（美托洛尔），两者作为降压药物的使用的时候，其降压作用都不强，都是需要靠高剂量来维持其降压作用，所以，在降压药物的选择上，两者并没有孰优孰劣的明显优势。但如果是依从性，因为比索洛尔的半衰期更长，所以，比索洛尔一天一次服用即可，而酒石酸美托洛尔需要一天两次甚至三次。但琥珀酸美托洛尔缓释片，已经可以使得口服每日一次。
二、减慢心率方面
对于富马酸比索洛尔和倍他乐克的减慢心率作用，似乎美托洛尔的减慢心率作用更强一点，但没有相关文献报道，只是笔者的临床经验感觉，美托洛尔在这方面似乎优于比索洛尔，这个期待进一步证实。
三、改善心衰预后方面
富马酸比索洛尔和倍他乐克都可以减慢心室率，减少心肌耗氧，抑制心肌重构，改善心衰预后，但比索洛尔的高选择性，使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关，所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断，2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出，比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔，所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此方面比索洛尔优于美托洛尔。
所以，在不同的方面进行比较，两者可以看到，比索洛尔的高选择性决定了在很多方面，比如冠心病、心衰等β受体阻滞剂的选择中，比索洛尔以现在的研究更显优势。
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富马酸比索洛尔和倍他乐克同属于β受体阻滞剂，且均为选择性β1受体阻滞剂，二者皆可用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗。针对不同疾病的治疗，二者临床疗效确实有一定的区别。
治疗慢性心衰方面
虽然比索洛尔与倍他乐克都选择性阻断β1受体，但比索洛尔对β1受体的选择性更高，阻断效果更好。由于心衰的进展与β1受体的激活有关，故比索洛尔对慢性心衰治疗效果更好，且对治疗心功能不全的安全性更高，但需要在有经验的临床医师指导下使用，是考验医生治疗心衰经验的一个药物。
治疗高血压方面
比索洛尔和倍他乐克对原发性高血压患者的降压效果都不错，但比索洛尔在改善静息心率、心率变异性等方面效果更好，故比索洛尔治疗原发性高血压效果更理想。
不良反应方面
倍他乐克属于亲脂性β1受体阻滞剂、比索洛尔属于水脂双溶性β1受体阻滞剂，由于亲脂性的药物更易透过血脑屏障，故倍他乐克对中枢神经系统的影响大于比索洛尔，头痛、头晕等不良反应发生率高于比索洛尔，故比索洛尔的不良反应稍低于倍他乐克。
代谢和排泄方面
比索洛尔50%通过肝脏代谢，代谢产物从肾脏排泄，剩余50%以原型药的形式从肾脏排泄，轻中度肝肾功不全的患者无需调整剂量；倍他乐克主要在肝脏代谢，大约5%的倍他乐克以原型药从肾脏排泄，仅严重肝功能不全的患者需调整用量。故有肝肾相关疾病的患者需结合肝肾功能选择合适的药物和剂量。
综上，比索洛尔对β1受体的选择性更高，对治疗原发性高血压、慢性稳定性心衰效果更佳，不良反应更少。具体选药需结合病情，在医生指导下用药。
感谢阅读！
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倍他乐克是美托洛尔的商品名，和富马酸比索洛尔属于同一类药物，都是选择性的β1受体阻滞剂类药物，这类药物在心血管临床上应用广泛，在治疗高血压，改善心肌缺血，慢性心衰，心律不齐等方面都有着广泛的应用，这两个药物如果非得说谁好谁不好，还真的不好比较，今天就来为大家比较下两个药物，对于药物的选择，没有更好，只有更适合。
两种药物起效时间和作用时间比较
比较药物的起效时间，往往需要参考的是药物进入体内后的达峰时间，美托洛尔达峰时间1.5小时，而比索洛尔达峰时间需要3小时，因此，从药物起效时间上来看，美托洛尔更快速，如果是对于急性心率失常的缓解，服用美托洛尔则是更好的选择。
但是从长期用药来看，比索洛尔虽然达峰时间长，但其药物作用时间（半衰期10~12小时）也更长，从用药依从性和药物作用平稳性上来说，比索洛尔每天服用1次，优于需要每天服药2~3次的酒石酸美托洛尔（半衰期3~5小时）普通片。需要指出的是，倍他乐克的另一种剂型，琥珀酸美托洛尔缓释片，由于增加了控制药物释放的缓释技术，同样每天服用一次即可。
两种药物亲脂性比较
为什么要比较药物的亲脂性，药物的亲脂性决定了药物的吸收，代谢，血脑屏障通过性等多个方面的问题。比较两个药物，美托洛尔属于亲脂性的β1受体阻滞剂，而比索洛尔则是亲水性的β1受体阻滞剂，这就导致了美托洛尔的吸收率要高于比索洛尔，但同样的，亲脂性的美托洛尔更容易通过血脑屏障，易产生头痛，头晕等中枢神经副作用，而水溶性的比索洛尔，这方面的副反应发生率则要低一些。
说完吸收说代谢，亲脂性的美托洛尔主要经过肝脏代谢，因此，肝功能受损的患者应注意可能产生的药物积蓄中毒问题，而比索洛尔，50%经过肝脏代谢，50%经过肾脏代谢，肝肾功能不全的朋友，应考虑减量服用。
两种药物的临床应用和药效比较
最后再来比较下两种药物的临床应用和药效，从临床应用上来说，这两种药物都是高选择性的β1受体阻滞剂，在降血压，慢性心衰的维持治疗，心律失常的治疗等方面，都是可以应用，也经常需要应用的好药。
如果要比较疗效，给大家分享几组临床数据，200例高血压患者，一半给予美托洛尔治疗，而另一半给予比索洛尔治疗，治疗2个月，美托洛尔降压总有效率79%，比索洛尔降压总有效率（84%）；心律失常治疗方面，一个包含72例冠心病合并心律失常患者的小型临床研究显示，两个药物在心律失常缓解方面没有显著差异；慢性心衰治疗方面，240例患者的临床试验数据显示，比索洛尔组总有效率90%，美托洛尔组总有效率85%。
对于上述临床研究结果，需要指出的是，上述临床数据的比较，都是比索洛尔和美托洛尔普通片的比较，如果是与美托洛尔的缓释片相比，比索洛尔应该不会有这样的优势。因此，对于药物的选择来说，主要还是看临床上对于个体的作用效果，选择临床效果好，副作用耐受的药物应用，就是好的药物应用。
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